La melatonina è il principale ormone secreto dalla ghiandola pineale che lo produce a partire dalla serotonina.
L’alternanza luce-buio ne regola la secrezione: viene prodotta soprattutto di notte con un picco fra la mezzanotte e le 5.

Quando invece la luce colpisce le cellule nervose della retina si ha una inibizione della sintesi di melatonina.

Anche gli impulsi magnetici, termici e addirittura sonori sono capaci di influenzare la produzione di melatonina, così come i valori di dei neurotrasmettitori serotonina, GABA (ac. gamma-aminobutirrico) e dopamina in stretta relazione con gli stati emotivi.

La secrezione di melatonina durante la notte aumenta notevolmente dalla nascita per raggiungere il massimo fra i 6 e i 12 anni.

Al momento della pubertà, a causa del grande sviluppo corporeo e dell’aumento del volume del sangue, si verifica un rapido calo della concentrazione ematica dell’ormone epifisario (per diluizione): poichè alte concentrazioni di melatonina inibiscono fino alla pubertà la secrezione di ormoni sessuali da parte delle gonadi, questo calo permette di recepire il messaggio dato dall’ipofisi e viene interpretato quindi come un messaggio di via libera allo sviluppo sessuale.

Nella specie umana rimane una ciclicità mensile unicamente nella femmina.

La melatonina regola i ritmi circadiani, attraverso il ganglio cervicale superiore è in grado di stimolare il sistema immunitario mantenendo attivo il timo, dialoga con l’ipofisi e i neuroormoni, è in grado di equilibrare e armonizzare i livelli degli altri ormoni entro i valori normali in risposta alle variazioni delle condizioni ambientali.

La melatonina è secreta anche dalle cellule dell’apparato digerente dove svolge una azione di rallentamento del transito gastrointestinale atto a favorire l’assimilazione di vitamine e minerali.